Как Relistor может облегчить запор, вызванный опиоидами?
Релистор - это лекарство, которое люди используют для лечения запоров, которые могут вызывать опиоидные препараты. Релистор эффективен, потому что он не снижает болеутоляющего действия опиоидных препаратов.
Люди, страдающие сильной болью, могут получить от врача рецепт на опиоидные препараты. Однако у некоторых людей эти опиоиды могут вызывать тяжелые запоры. Это происходит потому, что они работают, связываясь с опиоидными рецепторами как в центральной нервной системе, так и в кишечнике.
Человек, принимающий опиоидные препараты, может перестать использовать обезболивающее, потому что запор вызывает сильный дискомфорт. В результате сильная боль затем возвращается.
Релистор, также известный как бромид метилналтрексона, может помочь людям в этой ситуации.
В этой статье мы объясняем, как работает Релистор, его эффективность и возможные риски использования этого препарата.
Как работает Relistor
Опиоиды, такие как морфин, снимают боль, притупляя болевые рецепторы в головном мозге. Однако они также обезболивают рецепторы пищеварительного тракта.
Онемение пищеварительной системы означает, что мышцы не перемещают непереваренную пищу и стул в прямую кишку.
Чем медленнее пища движется по пищеварительному тракту, тем больше воды впитывается толстой кишкой из пищи. Затем кал становится сухим и твердым.
Между тем сокращения происходят в середине тонкой кишки, но не выталкивают пищу вперед. Пищеварительная система выделяет меньше жидкости, позывы к дефекации уменьшаются, что приводит к запорам.
Релистор, или метилналтрексон бромид, блокирует онемение опиоидов в кишечнике. Препарат связывается с рецепторами в кишечнике, блокируя действие морфина на них, и они больше не теряют чувствительность. Это означает, что мышцы кишечника снова могут нормально обрабатывать кал.
Релистор не попадает в мозг, поэтому морфин продолжает оказывать болеутоляющее действие. Если лекарство попадет в мозг, оно нейтрализует болеутоляющее действие морфина, и человек снова будет испытывать боль.
Последствия
Метилналтрексон - высокоэффективное лекарство.
Одно исследование, проведенное в 2016 году, показало, что 45,9% людей, принимающих метилналтрексон, испытали беспрепятственную дефекацию в течение 4 часов после первой дозы. К пятой неделе приема препарата около 70 процентов участников испытали три или более дефекации без помощи в неделю.
Открытое исследование 2017 года также показало, что единственными побочными эффектами у людей, принимавших препарат в течение 48 недель, были тошнота, боль в животе и диарея, и они были от слабых до умеренных. В этом испытании 34,1% инъекций вызвали дефекацию в течение 4 часов.
Риски
Некоторые общие побочные эффекты Relistor включают:
- боль в животе
- метеоризм
- тошнота
- головокружение
- понос
Люди также могут обнаружить, что после приема Релистора они потеют больше, чем обычно.
Побочные эффекты маловероятны, и очень немногие прекращают прием лекарства из-за серьезности побочных эффектов.
Однако людям, у которых есть непроходимость желудочно-кишечного тракта, не следует принимать Релистор.
Разработка и использование
В 1978 году коллеги из Чикагского университета начали искать способы помочь людям, которые не принимали морфин от боли из-за невыносимого запора. Они хотели найти лекарство, которое лечило бы запор, не уменьшая обезболивающее действие опиоидов.
Ведущий исследователь доктор Леон Голдберг заметил, что уже доступны лекарства, в том числе лоперамид, которые воздействуют на опиоидные рецепторы пищеварительной системы, не проникая в мозг.
Команда начала скрининг соединений в поисках лекарства, которое снимало бы запор, не проникая в мозг и нейтрализуя болеутоляющее действие морфина.
Многообещающим было соединение под названием N-метил-налтрексон (MNTX), созданное немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim.
В 2005 году после испытаний две фармацевтические компании подписали соглашение о разработке препарата и продаже метилналтрексона.
Новый препарат будет лечить побочные эффекты, вызванные опиоидами, включая запор и послеоперационную кишечную непроходимость. В этом состоянии часть кишечника парализуется, и мышцы желудка не могут продвигать пищу вперед. Послеоперационная кишечная непроходимость может возникнуть после абдоминальной хирургии.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило Relistor для лечения запоров, вызванных опиоидами, в 2008 году.
Вопрос:
Есть ли естественные альтернативы Relistor для людей с запорами, вызванными опиоидами?
А:
Пейте много жидкости, оставайтесь как можно более активными, не откладывайте посещение туалета при возникновении позывов и увеличьте потребление клетчатых фруктов и овощей. Если опорожнение кишечника затрудняется, может помочь ежедневное добавление травяного экстракта сенны.
Алан Картер, PharmD Ответы отражают мнение наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не может рассматриваться как медицинский совет.
