Прорыв при опиоидном кризисе: обезболивающее, не вызывающее привыкания, признано эффективным
Ученые протестировали обезболивающее, не вызывающее привыкания, на приматах и обнаружили, что оно безопасно и эффективно. Тот факт, что соединение было успешным у вида, столь тесно связанного с людьми, подтверждает результаты, которые могут помочь решить кризис общественного здравоохранения, связанный с опиоидами.
По оценкам Национального института по борьбе со злоупотреблением наркотиками (NIDA), более 115 человек в Соединенных Штатах ежедневно умирают от передозировки опиоидов.
Истоки опиоидного кризиса общественного здравоохранения можно проследить до конца 1990-х годов, когда врачи начали прописывать обезболивающие на основе опиоидов, такие как гидрокодон (торговая марка Викодин), оксикодон, морфин, кодеин, фентанил и многие другие. более высокая ставка.
По данным NIDA, в 2015 году более 33000 человек в США умерли от передозировки опиоидами, а еще 2 миллиона жили с расстройствами, связанными с употреблением опиоидов. В настоящее время до 29 процентов тех, кому прописаны обезболивающие, в конечном итоге злоупотребляют ими.
NIDA также поддерживает исследовательские усилия по разработке альтернатив этим наркотикам, вызывающим сильную зависимость. Одна из таких попыток недавно оказалась успешной.
Группа ученых под руководством профессора Мей-Чуан Ко из Баптистского медицинского центра Уэйк Форест в Уинстон-Салеме, Северная Каролина, разработала обезболивающее, не вызывающее привыкания, под названием AT-121.
Исследователи только что протестировали соединение на приматах, не относящихся к человеку, которые называются макаками-резусами, и опубликовали результаты своих экспериментов в журнале. Трансляционная медицина науки.
«Морфиноподобный» AT-121 блокирует возможность злоупотребления
AT-121 был разработан с двойной целью: блокировать вызывающее привыкание действие опиоидов и в то же время облегчить хроническую боль.
С этой целью профессор Ко и его коллеги разработали препарат таким образом, чтобы он одновременно воздействовал на опиоидный рецептор «мю», который делает опиоиды эффективными для облегчения боли, и рецептор «ноцицептина», который подавляет вызывающий привыкание эффект опиоидов. .
Некоторые из текущих опиоидов, такие как фентанил и оксикодон, действуют только на мю-опиоидный рецептор, что является основной причиной того, что они вызывают привыкание и имеют широкий спектр побочных эффектов.
Профессор Ко объясняет: «Мы разработали AT-121, который сочетает оба действия в соответствующем балансе в одной единственной молекуле, что, по нашему мнению, является лучшей фармацевтической стратегией, чем использование двух препаратов в комбинации».
В своих тестах исследователи показали, что недавно разработанное соединение обладало «морфиновым» обезболивающим эффектом, но для достижения этого эффекта ему требовалась всего лишь сотая часть типичной дозы морфина.
Важно отметить, что поскольку AT-121 нацелен на оба вышеупомянутых рецептора, он также позволяет избежать побочных эффектов, которые обычно вызывают другие опиоиды, таких как «угнетение дыхания, возможность злоупотребления, гипералгезия, вызванная опиоидами, и физическая зависимость».
Как объясняет профессор Ко: «Наши данные показывают, что нацеливание на опиоидный рецептор ноцицептина не только снижает вызывающие привыкание и другие побочные эффекты, но и обеспечивает эффективное обезболивание».
«Его соединение, - продолжает он, - также эффективно блокировало потенциал злоупотребления рецептурными опиоидами, так же как бупренорфин в отношении героина, поэтому мы надеемся, что его можно будет использовать для лечения боли и злоупотребления опиоидами».
Он продолжает объяснять важность тестирования соединения на приматах.
«Тот факт, что эти данные относятся к нечеловеческим приматам, близкородственным людям видам, также был значительным, потому что они показали, что такие соединения, как AT-121, обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть жизнеспособной альтернативой опиоидам или заменой рецептурных опиоидов».
Проф. Мей-Чуан Ко
Наконец, профессор Ко излагает следующие шаги. Если дополнительные доклинические исследования подтвердят, что препарат безопасен, он будет передан в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для утверждения, и, если они одобрит его, препарат может быть передан в клинические испытания на людях.
