Как работают пенициллины?

Пенициллины - это группа антибактериальных препаратов, которые атакуют широкий спектр бактерий. Это были первые препараты такого типа, которые использовали врачи. Открытие и производство пенициллинов изменили лицо медицины, поскольку эти препараты спасли миллионы жизней.

Пенициллий грибки являются источником пенициллина, который люди могут принимать перорально или в виде инъекций.

Люди во всем мире теперь широко используют пенициллины для лечения инфекций и болезней.

Факты о пенициллине

• Пенициллины были первым антибиотиком, который использовали врачи.
• В классе пенициллинов есть несколько антибиотиков.
• Эксперты приписывают открытие пенициллинов Александру Флемингу.
• Пенициллин воздействует на стенки клеток бактерий.
• У менее 1 процента людей опасная аллергия на пенициллин.

Функция

Пенициллины работают, разрушая клеточную стенку бактерий.

Лекарства из класса пенициллина действуют, косвенно разрушая стенки бактериальных клеток. Они делают это, воздействуя непосредственно на пептидогликаны, которые играют важную структурную роль в бактериальных клетках.

Пептидогликаны создают сетчатую структуру вокруг плазматической мембраны бактериальных клеток, которая увеличивает прочность клеточных стенок и предотвращает попадание внешних жидкостей и частиц в клетку.

Когда бактерия размножается, в ее клеточных стенках открываются маленькие дырочки по мере деления клеток. Затем вновь произведенные пептидогликаны заполняют эти отверстия, чтобы реконструировать стенки.

Пенициллины блокируют белковые структуры, которые связывают пептидогликаны вместе. Это препятствует тому, чтобы бактерия закрыла дыры в своих клеточных стенках.

Поскольку концентрация воды в окружающей жидкости выше, чем внутри бактерии, вода устремляется через отверстия в клетку, и бактерия разрывается.

История

Люди обычно приписывают открытие пенициллинов Александру Флемингу. Легенда гласит, что однажды в сентябре 1928 года он вернулся в свою лабораторию и обнаружил чашку Петри, содержащую Стафилококк бактерии с крышкой больше не на месте.

Блюдо было заражено сине-зеленой плесенью, называемой Penicillium notatum. Флеминг заметил, что вокруг плесени было четкое кольцо, в котором бактерии не могли расти.

Обнаружив эту форму и осознав ее применение, Флеминг привел в движение колеса, чтобы создать один из самых полезных лекарств в истории медицины.

В марте 1942 года Энн Миллер стала первым гражданским лицом, успешно прошедшим курс лечения пенициллином. Ей едва удалось избежать смерти в результате тяжелой инфекции после выкидыша.

Хотя Флеминг технически открыл первый антибиотик, ученым пришлось проделать большую работу, прежде чем пенициллины стали доступными для общего пользования.

Ученые с превосходной лабораторией и более глубоким пониманием химии, чем Флеминг, выполнили основную часть работы. Ховард Флори, Норман Хитли и Эрнст Чейн провели первые углубленные и целенаправленные исследования этого препарата.

В своей речи о вручении Нобелевской премии Флеминг предупредил, что чрезмерное употребление пенициллинов однажды может привести к резистентности бактерий. С тех пор это стало проблемой.

Сопротивление

Вопреки распространенному мнению, устойчивость к пенициллинам развивается не у человека, а у самих бактерий.

Бактерии существуют миллиарды лет. За это время они пережили экстремальные условия и, как следствие, легко приспосабливаются. Они также очень быстро регенерируют, что делает возможными относительно быстрые генетические изменения в популяции.

Бактерии могут развить иммунитет к пенициллину тремя способами:

• Пенициллиназа: бактерии иногда способны продуцировать пенициллиназу, фермент, разлагающий пенициллины. Эта способность может распространяться среди бактериальной популяции через небольшое кольцо ДНК в процессе, называемом конъюгацией. Это бактериальный эквивалент полового размножения, когда отдельные организмы обмениваются новой генетической информацией между собой.
• Измененная бактериальная структура: некоторые бактерии могут незаметно изменять формат связывающих пенициллин белков в своей пептидогликановой стенке, так что пенициллины больше не могут связываться с ней.
• Удаление пенициллина: другие бактерии развивают системы для экспорта пенициллинов. У бактерий есть оттокные насосы, которые они используют для высвобождения веществ из клетки. Изменение назначения некоторых из этих насосов может позволить клетке избавляться от пенициллинов.

Побочные эффекты

Тошнота - частый побочный эффект приема пенициллинов.

Наиболее частые побочные эффекты от приема пенициллинов включают:

• понос
• тошнота
• головная боль
• кожная сыпь и крапивница

Менее распространенные побочные эффекты включают:

• одышка или нерегулярное дыхание
• боль в суставах
• внезапное головокружение и обморок
• отечность и покраснение лица
• чешуйчатая, красная кожа
• вагинальный зуд и выделения из-за дрожжевой инфекции или бактериального вагиноза
• болезненные ощущения во рту и языке, иногда с белыми пятнами
• спазмы в животе, спазмы, нежность или боль

К редким побочным эффектам относятся:

• беспокойство, страх или замешательство
• чувство надвигающейся гибели
• галлюцинации
• пожелтение глаз и кожи
• боль в горле
• необычное кровотечение
• диарея и снижение мочеиспускания
• судороги

Риски

Хотя использование пенициллинов широко распространено, могут возникнуть некоторые проблемы или противопоказания, как и с любым лекарством:

• Кормление грудью: люди, кормящие грудью, могут передавать ребенку небольшие количества пенициллина. Это может привести к появлению у ребенка аллергических реакций, диареи, грибковых инфекций и кожной сыпи.
• Взаимодействие: некоторые другие препараты могут взаимодействовать с пенициллинами. Перед приемом нескольких лекарств крайне важно проконсультироваться с врачом.
• Проблемы с кровотечением: некоторые пенициллины, такие как карбенициллин, пиперациллин и тикарциллин, могут усугубить уже существующие проблемы с кровотечением.
• Оральные контрацептивы: пенициллины могут влиять на прием противозачаточных таблеток, повышая риск нежелательной беременности.
• Муковисцидоз: люди с муковисцидозом более склонны к лихорадке и кожной сыпи при приеме пиперациллина.
• Заболевание почек: люди с заболеванием почек имеют повышенный риск побочных эффектов.
• Метотрексат: Метотрексат нарушает рост клеток и может лечить несколько состояний, включая лейкемию и некоторые аутоиммунные заболевания. Пенициллины не позволяют организму избавляться от этого препарата, что может привести к серьезным осложнениям.
• Фенилкетонурия: некоторые более сильные жевательные таблетки амоксициллина содержат высокий уровень аспартама, который организм превращает в фенилаланин. Это опасно для людей с фенилкетонурией.
• Проблемы с желудочно-кишечным трактом: пациенты с язвой желудка или другими кишечными заболеваниями в анамнезе могут с большей вероятностью заболеть колитом при приеме пенициллинов.

Пенициллин аллергия

У некоторых людей есть аллергия на пенициллины.

Аллергические реакции на пенициллин обычно приводят к крапивнице, хрипу и отеку, особенно на лице.

Около 10 процентов людей сообщают об аллергии на пенициллины, но реальная цифра ближе к 1 проценту, и только около 0,03 процента проявляют опасные для жизни аллергические реакции.

Алкоголь и пенициллин

Некоторые антибиотики, такие как метронидазол и тинидазол, вызывают тяжелые реакции с алкоголем. Однако это не относится к пенициллинам.

Забрать

Пенициллины спасли бесчисленное количество жизней за всю историю их использования в медицине. Однако сейчас врачей беспокоит рост устойчивости к антибиотикам. Только время покажет, как антибиотики будущего преодолеют это препятствие.